氯胺酮是一种镇痛性静脉全麻药,适用于各种体表手术,镇痛效果好,但易蓄积,精神副作用大,异丙酚是一种新型酚类强效静脉全麻药,其临床特点是诱导快,作用时间短,苏醒快而平稳,呼吸循环抑制轻微,术中易于调控,但镇痛作用较弱.将两药联合,可互相弥补缺点,我们将之用于大面积烧伤病人,探讨其可行性.
根据活性亚结构拼接原理,通过紫罗兰酮与(取代)苯甲醛反应合成了紫罗兰酮基双查尔酮,然后经与氨基硫脲缩合得到一系列未见报道的新型含紫罗兰酮、查尔酮及氨基硫脲3种优势结构单元的杂化体,它们的化学结构经傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱(1H NMR、13C NMR)、元素分析及质谱(MS)等测试技术所证实. 采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法初步测定其体外抗肿瘤活性(乳腺癌细胞(MCF-7),肝癌细胞(HepG2),肺癌细胞(A549)),结果表明,对于不同类型的肿瘤细胞,化合物展现较好的增殖抑制活性. 尤其是化合物3a与3b对MCF-7细胞展现较强的抗增殖活性,半数致死量(IC50)值分别为10.83和7.62 μmol/L,化合物3e对A549细胞显示一定的增殖抑制活性效果(IC50值为13.36 μmol/L),化合物3f对HepG2细胞表现了高效的抗增殖活性(IC50值为8.55 μmol/L). 目标物的抗增殖活性与紫罗兰酮结构及查尔酮环上不同电子效应的取代基有关.
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